Pou?itie liekov, ktoré inhibujú renín - angiotenzínový systém
je efektívny spôsob zásahu do patogenézy kardiovaskulárnych a renálnych
ochorení. My?lienka blokovania
renínového systému v jeho origu a to inhibíciou renínu, existovala
po?as viac ne? 30 rokov.
Renínová inhibícia suprimuje generovanie aktívneho
peptidu angiotenzínu II. Prvá generácia perorálnych aktívnych renínových
inhibítorov nebola nikdy klinicky pou?itá, vzh?adom na svoju nízku biologickú dostupnos?
a slabú aktivitu zni?ovania tlaku krvi. V sú?asnosti aliskirén je prvý non-peptidový
orálny aktívny renínový inhibítor v III. fáze klinického skú?ania. Mohol
by sa sta? prvým renínovým inhibítorom s indikáciou lie?by hypertenzie a kardiovaskulárnych
a renálnych ochorení. Nové zlú?eniny so zlep?enou orálnou biologickou
dostupnos?ou, ?pecificitou a ú?innos?ou, sú teraz v predklinickom vývoji.
Tento preh?ad sumarizuje vývoj perorálnych renínových inhibítorov, a ich
farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti, so zameraním na aliskiren.
K?ú?ové slová:
inhibítor renínu, renín-angiotenzínový systém, aliskiren.
Autori:
Staessen JA, Li Y, Richart T.
Studies Coordinating Centre, Division of Hypertension and
Cardiovascular Rehabilitation, Department of Cardiovasular Diseases, University
of Leuven, Leuven, Belgium., Október 2006.
Zdroj: Link.
